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ⓘ Lipinsky के नियम

के Lipinski नियम भी जाना जाता है, के रूप में नियम के पांच, अंगूठे का एक नियम है कि मदद करता है पता लगाएँ कि क्या एक रासायनिक यौगिक के साथ एक विशिष्ट औषधीय या जैविक गतिविधि गुण है कि यह एक मौखिक रूप से सक्रिय दवा मनुष्यों के लिए. शासन द्वारा तैयार की गई थी क्रिस्टोफर Lipinski 1997 में. नियम अवलोकन पर आधारित है कि ज्यादातर मौखिक रूप से प्रशासित दवाओं रहे हैं अपेक्षाकृत छोटे और मध्यम lipophilic अणुओं.

शासन का वर्णन आणविक गुणों के लिए महत्वपूर्ण हैं कि फार्माकोकाइनेटिक्स एक दवा के रूप में, मानव शरीर सहित अपने अवशोषण, वितरण, चयापचय और उत्सर्जन. हालांकि, शासन के लिए अनुमति नहीं है कि क्या भविष्यवाणी यौगिक है pharmacologically सक्रिय है ।

इस नियम के लिए महत्वपूर्ण है खाते में ले जब दवाओं को बनाने, जब एक औषधीय सक्रिय दवा है, धीरे-धीरे अनुकूलित करने के लिए वृद्धि की गतिविधि और चयनात्मकता के यौगिक, के रूप में अच्छी तरह के रूप में यह सुनिश्चित करने के लिए रखरखाव के भौतिक और रासायनिक गुणों में निहित है कि यौगिकों का पालन Lipinski नियम है । है कि यौगिकों के साथ पालन Lipinsky नियम हैं कम अधिकता का सेवन के दौरान क्लिनिकल परीक्षणों और, इसलिए, एक वृद्धि की संभावना के बाजार में प्रवेश करने.

                                     

1. शब्दों

के Lipinski नियम कहा गया है कि सामान्य रूप में, एक मौखिक रूप से सक्रिय दवा का उल्लंघन करना चाहिए कोई अधिक से अधिक निम्न स्थितियों में से एक:

  • कोई अधिक से अधिक 5 दाता हाइड्रोजन बांड की कुल संख्या नाइट्रोजन, हाइड्रोजन और ऑक्सीजन-हाइड्रोजन बांड;
  • के octanol-पानी विभाजन गुणांक लॉग P, से अधिक नहीं होना चाहिए 5.
  • कोई 10 से अधिक अपनाने हाइड्रोजन बांड की कुल संख्या नाइट्रोजन या ऑक्सीजन परमाणुओं;
  • की आणविक वजन यौगिक है के कम से कम 500. ई. m.;

यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि सभी कर रहे हैं संख्या पांच के गुणकों बताते हैं, जो की उत्पत्ति के नियम के नाम के साथ । के साथ के रूप में कई अन्य नियमों के अंगूठे में, इस तरह के रूप में बाल्डविन के नियमों के लिए पाश बंद करने, कई अपवाद हैं ।

शब्दकोश

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